期刊简介

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  • 杂志名称:中国微侵袭神经外科杂志
  • 主管单位:广州军区联勤部卫生部
  • 主办单位:广州军区广州总医院
  • 国际刊号:1009-122X
  • 国内刊号:44-1459/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国期刊全文数据库(CJFD)期刊收录:哥白尼索引(波兰), 维普收录(中), 知网收录(中), 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
中国微侵袭神经外科杂志2006年第07期

PLGA-地塞米松缓释剂的合成及脑内局部应用研究

马晓东;郭小明;张纪;周定标;许百男

关键词:地塞米松, 迟效制剂, 乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA)
摘要:目的合成地塞米松缓释剂,探讨局部应用地塞米松的可行性.方法采用国外进口乳酸-聚羟基乙酸共聚物(PLGA),以溶解挥发法制备PLGA-地塞米松缓释剂.体外进行PLGA-地塞米松微球载药率测定,从而得到合适浓度的微球,继而制成10mg和4 mg两种规格的缓释片,并对缓释片的载药率进行筛选.将制成的缓释片植于大鼠颅内,经高压液相法测定出不同部位及不同时间的脑组织药物释放率.结果制得的PLGA-地塞米松微球中地塞米松磷酸钠(DSP)的载药量为6.1%(W/W).DSP-PLGA缓释微球10 mg片第1个小时释放出130μg DSP,之后释放速率趋向平稳,至第7天仍有20 μg/d释出;4 mg片第1个小时释出40 μgDSP,至第7天仍有少量释出.10mg缓释片组体内释放实验结果显示:1,2,6,24,72和168 h脑内药物含量分别为38.49,21.34,16.72,11.52,6.31和0.51μg/g.结论PLGA可以很好地缓慢控释地塞米松;在脑内局部应用DSP-PLGA,可以得到较高的局部有效药物浓度,并被脑组织很好地耐受.